Yeni benzofuran, naftofuran veya siklobütan halkası içeren keton ve ketoksim türevi bileşiklerin antibakteriyel ve antifungal aktivitelerinin araştırılması

Abstract

Bu tezde yeni benzofuran, naftofuran veya siklobütan halkası içeren keton ve ketoksim türevi bileşiklerin antibakteriyel ve antifungal aktiviteleri Gram (+) ve Gram (-) bakteriler ve 4 Candida türü üzerinde araştırılmıştır. Çalışmada bileşiklerin Minimum İnhibisyon Konsantrasyonları (MİK) ve Minimum Bakterisidal Konsantrasyonları (MBC) belirlenmiş ve etkili bulunan bileşiklerin zamana bağlı öldürme eğrileri çıkartılmıştır. Bileşiklerden 4, 21, 41 ve 45 bazı bakteriler üzerinde, 18 ise hem Gram (+) bakteriler hem de Candida türleri üzerinde aktivite göstermiştir. MBC ve öldürme eğrileri 18 ve 21 nolu bileşiklerin bakteriyosidal olduklarını göstermiştir. Candida türleri üzerindeki MBC ve MİK değerleri 18 nolu bileşik için aynıdır.18 numaralı bileşiğin bakteriler için MİK değerleri Staphylococcus aureus ATCC 29213’te 32- 64 µg/mL, Metisiline dirençli Staphylococcus aureus (MRSA)’da 16-32 µg/mL, Enterococcus faecalis ATCC 29212’de 32-64 µg/mL, Vankomisine dirençli Enterococcus faecalis (VRE)’de 16-32 µg/mL olarak bulunmuştur. Mayalarda ise Candida krusei ATCC 6258’de 32 µg/mL, Candida albicans ATCC 10231’de 64 µg/mL, Candida glabrata ATCC 90030’da 128 µg/mL, Candida parapsilosis ATCC 22019’de 128 µg/mL olarak saptanmıştır. 21 numaralı bileşiğin Enterococcus faecalis ATCC 29212’de MİK değeri 32-64 µg/mL, VRE’ye karşı ise 32-64 µg/mL olarak tesbit edilmiştir.

In this thesis new keton and benzofuran, naphthofuran or cyclobutane ring containing ketoxime derivatives were investigated for Gram (+) and Gram (-) antibacterial and antifungal activities for 4 Candida specieses. Minimum İnhibition Concentration (MIC) and Minimum Bactericidal Concentration (MBC) of the compounds were determined and time kill studies were carried out for the active compounds. Compounds 4,, 21, 41 and 45 were active against some of the bacteria while compound 18 was active on some of the bacteria as well as the yeasts tested. The results from the MBC and time kill studies suggested that compounds number 18 and 21 are bacteriocidal. MIC and MBC results for the Candida specieses were the same indicating sidal activity. MIC values of compound 18 were as follow: Staphylococcus aureus ATCC 29213 32-64 µg/mL, Methicillin Resistant Staphylococcus aureus (MRSA) 16-32 µg/mL, Enterococcus faecalis ATCC 29212 32-64 µg/mL, Vancomycin Resistant Enterococcus faecalis (VRE) 16-32 µg/mL. Teh MIC values of compound 18 for yeasts were: Candida krusei ATCC 6258 32 µg/mL, Candida albicans ATCC 10231 64 µg/mL, Candida glabrata ATCC 90030 128 µg/mL and Candida parapsilosis ATCC 22019 128 µg/mL. MIC values for compound 21 were: Enterococcus faecalis ATCC 29212 32-64 µg/mL and VRE 32-64 µg/mL.